Safinamide: Akọkọ Ogbologbo Anti-Parkinson ni Ọdun mẹwa

Itọju le ṣe iranlọwọ fun awọn ti o ni arun-ara Parkinson ti o ni nigbamii

Ni Oṣu Kẹwa Ọdun 2017, FDA ti fọwọsi lasan (Xadago) fun lilo iṣeduro ni United States. Safinamide jẹ oogun titun ti a fọwọsi nipasẹ FDA lati ṣe itọju arun Parkinson ni ọdun ju ọdun mẹwa lọ. O jẹ apẹrẹ ti o ṣe atunṣe, tabi itọju-afikun, ti a lo ni apapo pẹlu levodopa.

Oro Arun Opo-Ọro ti Ṣafihan

Arun aarin Parkinson jẹ iṣoro iṣoro ti o nlọsiwaju siwaju sii ati pe o bẹrẹ ni ibẹrẹ ọdun 60.

Awọn aami-aisan ni iwariri, lile, irọra lọra, ati iwontunwonsi talaka. Arun yii yoo mu awọn iṣoro wa pẹlu awọn iṣoro pẹlu rinrin, sisọrọ, ati awọn iṣẹ miiran ti o ṣe deede ojoojumọ. Ni Orilẹ Amẹrika, nkan bi 50,000 eniyan ni a ni ayẹwo pẹlu arun aisan Parkinson ni ọdun kọọkan.

Biotilẹjẹpe ko si arowoto fun arun aisan, awọn itọju kan wa ti o ṣe iranlọwọ pẹlu iṣakoso aisan, pẹlu awọn atẹle:

Laanu, ko si awọn itọju ti o fa fifalẹ tabi da duro ilọsiwaju ti arun aisan Parkinson.

Levodopa jẹ oògùn ti o ni agbara julọ ti a lo lati ṣe itọju arun aisan Parkinson; ṣugbọn, ipa rẹ maa n ni pipa kuro ni akoko ati o le fa si awọn ẹtan ti o dara pẹlu dyskinesia .

Awọn oògùn pẹlu awọn alakoso COMT, awọn agonists apo-ẹjẹ, ati awọn itọju ti kii-dopaminergic-gẹgẹbi awọn itọju ti ajẹsara ati amantadine-le ṣee lo bi awọn ọna miiran si levodopa, ni afikun si levodopa, tabi ni apapo pẹlu ara wọn.

Ni awọn eniyan ti o ni arun ti Parkinson ti o ni ilọsiwaju, nigbati awọn oogun ba kuna, iṣoro ọpọlọ iṣan (iṣọn-ọpọlọ) le ṣe ayẹwo lati ṣe iranlọwọ lati mu awọn aami aisan han.

Ojo melo, awọn oogun ti wa ni ipamọ fun awọn eniyan ti awọn aami aisan ti di ti o lagbara lati dabaru pẹlu awọn iṣẹ ti igbesi-aye ojoojumọ. Levodopa jẹ igbagbogbo oogun ti o yan ninu awọn eniyan ti o wa ọdun 65 ati agbalagba ti awọn igbesi aye wọn ti ni idaniloju. Awọn eniyan to kere ju 65 le le ṣe mu pẹlu agonist dopamine.

Awọn oogun ti bẹrẹ ni iwọn imudara ti o ga julọ ati itoju ni a leti ni pẹ to bi o ti ṣee. Sibẹsibẹ, iwadi ti o ṣe atilẹyin fun idari titọ ti "bẹrẹ kekere ati lọra" pẹlu awọn iṣiro levodopa jẹ adalu. Gẹgẹbi onkọwe Peter Jenner sọ:

Ififihan L-Dopa [levodopa] ninu awọn ti o ni ilọsiwaju aisan gigun tabi ni awọn aarọ giga le mu ki akoko akoko ti o pọ julọ ti ilọsiwaju ti o dara ṣaaju ki awọn ariyanjiyan ti o wa. Laipe laipe, ṣiṣe iwọn lilo L-dopa ni isalẹ 400 miligiramu ọjọ kọọkan ni ibẹrẹ PD ti a fihan lati dinku ewu induction dyskinesia.

Sibẹsibẹ, Jenner n lọ lati ṣe akiyesi awọn atẹle:

Ibẹrẹ lilo L-dopa tun fihan pe o jẹ itọju ti o munadoko julọ fun awọn aami aisan ati ki o ko ni ipa lori ewu ti o ni pipẹ fun igba pipẹ dyskinesia.

Dajudaju, iru awọn ẹri ti o ni idiwọn ṣe afihan bi o ṣe jẹ kekere ti a mọ nipa awọn ẹya-ara ati itoju itọju Parkinson.

Safinamide: Bawo ni O Ṣe Nṣiṣẹ?

Ni awọn eniyan ti o ni arun Arun Onikan, ọpọlọ ko ni itọju ti aisan ti a npe ni dopamine .

Awọn sẹẹli ti o mu dopamine boya ku tabi ti di alailera. Dopamine jẹ pataki fun itanna iṣakoso to dara ati itọkasi.

Ni pato, dopamine n ṣe ifihan awọn ifihan agbara ni ọpọlọ ti o ni ipapọ ninu awọn iṣipopada idiwọn bi jijẹ, kikọ, ati titẹ. Gẹgẹ bi apẹjọ ailewu ati iforukọsilẹ, safinamide jẹ iru onididi MAO-B, eyi ti o dẹkun idinku ti dopamine ati bayi mu ki awọn ipele rẹ wa ninu ọpọlọ.

Ti akọsilẹ, safinamide tun ṣe atunṣe glutamate tu silẹ; sibẹsibẹ, iyasọtọ ipa ti igbese yi lori awọn iṣeduro iṣeduro ti ko oògùn jẹ aimọ.

Kii awọn alatako miiran MAO-B, eyi ti o le ṣe ilana nikan fun awọn ti o ni ipilẹṣẹ ọlọjẹ Parkinson, ti a pinnu lati lo ni apapo pẹlu awọn oriṣiriṣi egboogi egboogi-egboogi fun aisan-nigbamii, paapaa levodopa ati awọn agonists dopamine.

Nigbati awọn eniyan ba bẹrẹ itọju fun awọn aami aiṣan ti Parkinson, awọn oògùn maa n ṣiṣẹ daradara daradara ati awọn aami aisan ṣiṣakoso ni gbogbo ọjọ. Laarin ọdun marun ati 10, sibẹsibẹ, ipa ti awọn egboogi Ero-pajawiri ti o wọpọ ni ọpọlọpọ awọn eniyan, ati iṣakoso aami ajẹsara jẹ diẹ nira lati mu.

Ni pato, ni awọn eniyan pẹlu aarin- si ibi-pẹsipẹrẹ arun aisan Parkinson, awọn ilọsiwaju ọkọ tabi awọn iṣan iṣan ti ko ni idaniloju (dyskinesia ati didi ) bẹrẹ lati dagba soke.

Dyskinesia ni a ṣe pataki julọ ninu awọn eniyan ti o mu levodopa ati pe o jẹ ipa ikolu ti itọju oògùn. Awọn ifarahan ti dyskinesia ṣe ni ibi pẹlu pẹlu si asọtẹlẹ ati ki o yẹ ki o wa ni idaduro ni pẹ to gun bi o ti ṣee. Pẹlupẹlu, awọn aami aisan ti kii-motọ, gẹgẹbi idibajẹ , ibanujẹ, ati awọn hallucinations, eyiti o ni nkan diẹ ti o ba jẹ pe nipasẹ awọn oògùn dopaminergic, tun di iṣoro.

Awọn alaisan ti o yapa lẹhin itọju to dara ti o fi opin si diẹ ninu awọn akoko ni o ṣoro lati tọju ni ọna ti o n gbe iṣesi ati didara aye.

Ni awọn ọrọ miiran, levodopa tun duro ṣiṣẹ daradara, ni apakan nitoripe a ko ni oye awọn pathology ti idinkuro yii, o ṣoro lati mu awọn eniyan pada si ipilẹ atẹsẹ ati didara ti o ti ni iriri tẹlẹ nigba aisan nigba ti levodopa ati awọn aṣoju miiran dopaminergic n ṣiṣẹ.

Pẹlupẹlu, paapaa ti awọn iṣoro-ọkọ ti wa ni tun pada, awọn oran ti kii-moto bi iṣoro iṣesi, iṣeduro oju-oorun, ati isunmọ jẹ iṣoro fun awọn ti o ni arun-ara Parkinson.

Laanu, a ko le ṣe asọtẹlẹ eyi ti awọn eniyan pẹlu aisan ti Parkinson yoo ṣe diẹ sii ni ilosiwaju ati awọn ilolu okun. Iwoye, iye aisan, ipele aisan, ipari itọju pẹlu levodopa, awọn ijẹmọ levodopa, akọ ati abo jẹ gbogbo eniyan lati gba ipa kan ninu idibajẹ abẹlẹ.

ON Times ati OFF Times

"NI akoko" n tọka si awọn akoko nigbati awọn oogun ba n ṣiṣẹ daradara ati awọn aami aisan ti aisan ti Parkinson ti wa ni akoso.

"Aago pipade" n tọka si awọn akoko nigbati awọn oogun ti n lọ kuro ati awọn aami aiṣan ti Parkinson, gẹgẹ bi awọn ibanujẹ, iṣeduro, ati iṣoro nrìn ni irisi.

Atunṣe ti ẹfinamide si awọn ilana oògùn ti awọn eniyan ti o ni arun ti Parkinson ti o ni ilọsiwaju ti o mu ki levodopa mu iye ti akoko ON ati pe dinku akoko.

Awọn Iwadii Iṣoogun ti Safinamide

Awọn esi lati awọn idanwo ile-iwosan meji ti a ti sọtọ ti tan imọlẹ lori awọn anfani ti o pọju ti lilo awọn ẹfin ni lilo laarin awọn eniyan ti o ni arun to dara julọ ti Parkinson. Awọn alakoso wọnyi ni a ti ni ayẹwo pẹlu aisan Arun-Parkinson ni ọdun mẹta tabi marun.

Awọn iwadii ile iwosan akọkọ ti ṣe ayẹwo awọn olukopa 669 pẹlu awọn ilosoke omi. Awọn alakoso wọnyi ni o gba iyọdafin ni afikun si awọn oogun egboogi miiran ti egboogi tabi placebo (ko si ẹfinamide) ati awọn egboogi egboogi miiran.

Apapọ ON akoko fun awọn alabaṣepọ wa laarin 9.3 ati 9.5 wakati. Lẹhin osu mẹfa ti idanwo, ni igba ATI pọ si ni awọn aṣa ti awọn alaisan; sibẹsibẹ, Awọn akoko jẹ nipa ọgbọn iṣẹju diẹ ni awọn ti o mu lafinamide.

Lẹhin ọdun meji ti itọju, apapọ Lọwọlọwọ akoko duro nipa kanna ni awọn ti n mu idafinfin ṣugbọn dinku ni awọn ti o n gbe ibi-ibi. Bayi lẹhin ọdun meji ni apapọ, awọn alabaṣepọ ti n mu lafinamide pẹlu levodopa ati awọn oogun egboogi miiran ti nmọ nipa wakati kan ti itọju ti o munadoko fun awọn aami aisan ti Parkinson.

Ninu akọsilẹ, safinamide dinku kuro akoko nipa nipa iṣẹju 35. Ranti pe awọn igba aipẹwọn tọka si awọn akoko nigba ti awọn egboogi egboogi ti npa kuro, ati awọn aami aiṣan bi aworun ti wa ni igbiyanju siwaju sii.

Ni afikun si gigun awọn akoko ON ati kikuru awọn igba idaduro, safinamide tun dara si iṣiro (awọn oṣuwọn moto) ninu awọn ti o mu. Pẹlupẹlu si awọn ipele ti o ga, safinamide tun ṣe iranlọwọ pẹlu awọn iṣẹ ti igbesi aye ati didara aye.

Bakanna awọn esi lati inu iwadii keji, eyi ti o ni awọn olukopa 549, ṣe imọran ilosoke ninu akoko Ogo nipasẹ nipa wakati kan ninu awọn ti o mu lafinamide bi a ṣe afiwe pẹlu awọn ti o n gbe ipobo ati awọn iyọkuro ni akoko pipin. Pẹlupẹlu, awọn atunṣe ni iṣẹ ati didara awọn igbesi aye ni a tun šakiyesi.

Awọn Ipa Ẹran Ọna Ẹsẹ Ṣiṣẹpọ

Nitori awọn abajade ẹgbe odi, ipinnu 3.7 ninu awọn olukopa ti o mu idafin silẹ silẹ kuro ninu awọn idanwo iṣoro bi a ṣe afiwe pẹlu igbẹhin mẹrin ti awọn ti n gbe ibi.

Awọn ikolu ti o wọpọ ti a ṣe akiyesi nigba awọn itọju egbogi ni awọn wọnyi:

Ninu awọn aami aiṣan wọnyi, dyskinesia jẹ eyiti o pọju lẹẹmeji fun awọn eniyan ti o mu lafinamide bi a ṣe afiwe pẹlu awọn ti ko gba a (ie, awọn ti n gbe ibi).

Awọn ikolu ti o wọpọ ṣugbọn ti o ṣe pataki julọ pẹlu awọn wọnyi:

Eyi ni diẹ ninu awọn oògùn ti o yẹ ki o ko gba ti o ba tun mu safinamide:

Biotilẹjẹpe awọn eniyan ti o ni aiṣedede ẹhin le mu awọn ẹdọfin, awọn ti o ni awọn iṣoro ẹdọ ailera ko yẹ ki o gba oògùn naa.

Isalẹ isalẹ

Safinamide jẹ julọ wulo ni awọn ti o ni aarin- si pẹ-ipele arun Parkinson ti o ni iriri awọn iṣoro ọkọ ayọkẹlẹ (ie, dyskinesia) ati idinku ninu ilera awọn oogun wọn (ie, awọn igba fifọ). Safinamide le jẹ itọju ailera ti o dara ju lọ si itọju akọkọ pẹlu levodopa ju awọn itọju ti a fi kun siwaju, pẹlu awọn miiran onigbowo MAO-B ati awọn alagbagbọ COMT. Safinamide tun le ṣee lo ni apapo pẹlu levodopa ati awọn egboogi antiparkinson miiran. Safinamide ko lo nikan.

Awọn ipa ti o wọpọ julọ lasan ti safinamide jẹ dyskenesia, tabi ilosoke ninu awọn iṣeduro ijẹmọ. Awọn eniyan ti o ni awọn iṣọn ẹdọ ailera tabi awọn ti o mu awọn apanilaya tabi awọn oogun miiran ko yẹ ki o gba iṣan-ọrọ.

> Awọn orisun:

> Chaplin, S. Safinamide: Afikun-itọju ailera fun Arun Ọdun-Parkinson. Paṣẹ. 2016.

> FDA gba Ọlọgun lati ṣe itọju Arun Ounjẹ Parkinson. Oṣu Kẹta Ọjọ 21, 2017. www.fda.gov.

> Jenner, P. Itọju ti Awọn Igbẹhin Awọn Ọgbẹ ti Arun Ounjẹ-Parkinson - Awọn Ẹmi-oogun ti Ẹjẹ Ti Nisisiyi ati ni Ọjọ Ọla. Ṣiṣe iyipada Nipasẹtọ. 2015; 4: 3.

> Jankovic, J, ati Aguilar, LG. Awọn itọkasi lọwọlọwọ si itọju ti Arun Ounjẹ-Arun. Arun Neuropsychiatric ati Itọju. 2008; 4 (4): 743-757.

> Schapira, AH, et al. Ayẹwo ti Aabo ati Imudarasi ti Safinamide bi Levodopa Adjunct ninu Awọn Alaisan pẹlu Arun Ounjẹ Arun ati Awọn Ipa Ẹrọ A Itọju Iwadi Itọju. JAMA Ẹkọ. 2017; 74 (2): 216-224.